Jak działa enoksaparyna?

Enoksaparyna to lek przeciwzakrzepowy, należący do grupy heparyn o niskiej masie cząsteczkowej. Główne zastosowania enoksaparyny obejmują profilaktykę i leczenie zakrzepicy żył głębokich oraz choroby zakrzepowo-zatorowej, także związanej z zabiegami chirurgicznymi. Enoksaparyna działa poprzez hamowanie mechanizmu krzepnięcia krwi, dzięki czemu zapobiega powstawaniu zakrzepów.

Mechanizm działania enoksaparyny

Enoksaparyna jest heparyną drobnocząsteczkową o średniej masie cząsteczkowej wynoszącej około 4500 daltonów. Jej głównym celem molekularnym jest czynnik Xa krzepnięcia krwi. Działanie to zachodzi przy udziale antytrombiny III (ATIII), co powoduje u ludzi działanie przeciwzakrzepowe.
Oprócz hamowania czynników Xa i IIa enoksaparyna wykazuje dodatkowe właściwości przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Te obejmują zahamowanie innych czynników krzepnięcia, takich jak czynnik VIIa, indukcję uwalniania endogennego inhibitora zależnej od czynnika tkankowego drogi krzepnięcia, jak również zmniejszenie uwalniania czynnika von Willebranda (vWF) ze śródbłonka naczyniowego. Wszystkie te czynniki przyczyniają się do ogólnego działania przeciwzakrzepowego enoksaparyny.

Jaka jest farmakokinetyka enoksaparyny?

Farmakokinetyka enoksaparyny jest oceniana głównie w kategoriach czasu utrzymywania się aktywności anty-Xa w osoczu oraz aktywności anty-IIa po zastosowaniu zalecanych dawek leku.
Zgodnie z dostępnymi danymi, bezwzględna biodostępność enoksaparyny sodowej po wstrzyknięciu podskórnym, oparta na aktywności anty-Xa, wynosi około 100%.
Co do dystrybucji, objętość dystrybucji aktywności anty-Xa enoksaparyny sodowej wynosi około 4,3 litra, co jest zbliżone do objętości krwi. Świadczy to o tym, że substancja ta słabo przenika do tkanek. Zmienność osobnicza reakcji pacjentów na enoksaparynę jest niewielka.
Enoksaparyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, gdzie ulega rozpadowi na cząsteczki o mniejszej masie cząsteczkowej o znacznie zmniejszonej aktywności biologicznej.
Eliminacja enoksaparyny z ustroju wydaje się być procesem jednofazowym, a okres półtrwania wynosi od około 5 godzin po jednokrotnym podaniu podskórnym do około 7 godzin po wielokrotnym podaniu produktu leczniczego. Okres półtrwania stanowi czas potrzebny do usunięcia połowy ilości leku zawartego w organizmie.

Podsumowanie

Enoksaparyna jest ważnym lekiem przeciwzakrzepowym o dość skomplikowanym mechanizmie działania. Wiedza na temat jej działania i farmakokinetyki jest niezbędna dla lekarzy i pomocna dla pacjentów, aby zapewnić skuteczne i bezpieczne leczenie osób zagrożonych zakrzepicą czy chorobą zakrzepowo-zatorową.